Hier erhalten Sie zusätzliche externe Informationen über den Wirkstoff Warfarin (in Englisch). Soweit vorhanden, gelangen Sie zu Datenbankeinträgen der American Chemical Society (CAS), des Norwegian Institute of Public Health (ATC), der DrugBank Online (DrugBank), der National Library of Medicine (PubChem) sowie der Royal Society of Chemistry (ChemSpider). Veröffentlichungen und Studien zum Wirkstoff Warfarin finden Sie in den Datenbankeinträgen (in Englisch) der Meta-Datenbank der National Library of Medicine (PubMed).
CAS 81-81-2 CAS 5543-57-7 CAS 5543-58-8 ATC B01AA03 DrugBank DB00682 DrugBank DBSALT000278 PubChem 54678486 PubChem 16204922 ChemSpider 10442445 ChemSpider 17333193Warfarin ist ein chiraler Wirkstoff aus der Gruppe der 4-Hydroxycumarine, die wiederum als Vitamin-K-Antagonisten zu den Antikoagulanzien gehören und somit eine blutgerinnungshemmende Wirkung haben. Es wird das Racemat verwendet.
In der Medizin kommt jedoch in Europa vorwiegend ein anderes Cumarin zum Einsatz, nämlich Phenprocoumon, während Warfarin eher in den USA gebräuchlich ist. Ein Mischen der beiden Präparate ist wegen der stark unterschiedlichen Halbwertszeit nicht angeraten.
Als indirekter Vitamin-K-Antagonist wirkt Warfarin wie Phenprocoumon durch Hemmung der Carboxylierung der Gerinnungsfaktoren II, VII, IX, X sowie Protein C und S. Warfarin wirkt bei Patienten unterschiedlich stark, und 25 % der Wirksamkeits-Unterschiede können durch Polymorphismen des VKORC1-Gens erklärt werden; weitere 10 % durch Polymorphismen eines Cytochrom P450 (CYP2C9). Dies erklärt, weshalb Afroamerikaner weniger stark auf Warfarin reagieren als Asien-stämmige Amerikaner. Genetische Variationen in einem anderen Cytochrom P450 (CYP4F2) erklären weitere 8 % der variablen Reaktionen von Patienten auf Warfarin.
Aufgrund der starken Variabilität bezüglich der wirksamen Dosis bei unterschiedlichen Patienten sind regelmäßige Tests auf Blutgerinnungswerte zur Abstimmung der Dosis notwendig. Auf diese Weise soll sowohl die optimale Wirksamkeit des Medikaments gewährleistet, als auch unerwünschte Nebenwirkungen vermieden werden. Eine Schwierigkeit hierbei ist die geringe therapeutische Breite von Warfarin: schon bei geringfügiger Überdosierung kann es zu Blutungen kommen, ist die Dosis zu gering, wirkt das Medikament nicht effizient und es besteht die Gefahr der Entstehung von Thromben. Die individuell optimale Dosis ist von unterschiedlichen Patientenparametern wie Alter, Body-Mass-Index, Geschlecht und genetischen Einflussgrößen abhängig.
Warfarin wird nahezu vollständig resorbiert, hat wie Phenprocoumon eine hohe Plasmaproteinbindung und wird hepatisch (also über die Leber) metabolisiert und über die Galle ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit ist im Vergleich zu Phenprocoumon verkürzt und beträgt etwa 38 bis 50 Stunden.
Warfarin wird zur Verringerung der Thromboseneigung oder als Sekundärprophylaxe (Verhinderung weiterer Episoden) bei Personen eingesetzt, bei denen sich bereits ein Blutgerinnsel (Thrombus) gebildet hat. Die Behandlung mit Warfarin kann dazu beitragen, die Bildung künftiger Blutgerinnsel zu verhindern und das Risiko einer Embolie (Wanderung eines Thrombus an eine Stelle, an der er die Blutversorgung eines lebenswichtigen Organs blockiert) zu verringern.
Warfarin eignet sich am besten zur Antikoagulation (Hemmung der Gerinnselbildung) in Bereichen mit langsam fließendem Blut (z. B. in Venen und dem angesammelten Blut hinter künstlichen und natürlichen Klappen) sowie bei Blutansammlungen in dysfunktionalen Herzvorhöfen. Daher sind häufige klinische Indikationen für die Anwendung von Warfarin Vorhofflimmern, das Vorhandensein künstlicher Herzklappen, tiefe Venenthrombose und Lungenembolie (bei der sich die embolisierten Blutgerinnsel zunächst in den Venen bilden). Warfarin wird auch beim Antiphospholipid-Syndrom eingesetzt. Es wurde gelegentlich nach Herzinfarkten (Myokardinfarkten) eingesetzt, ist jedoch bei der Vorbeugung neuer Thrombosen in den Herzkranzgefäßen weitaus weniger wirksam. Die Verhinderung von Blutgerinnseln in Arterien erfolgt in der Regel mit Thrombozytenaggregationshemmern, die nach einem anderen Mechanismus wirken als Warfarin (das normalerweise keinen Einfluss auf die Thrombozytenfunktion hat). Es kann zur Behandlung von Menschen nach ischämischen Schlaganfällen aufgrund von Vorhofflimmern eingesetzt werden, obwohl direkte orale Antikoagulanzien (DOACs) möglicherweise größere Vorteile bieten.
Die häufigste und wichtigste Nebenwirkung sind Blutungen. Die Blutungsgefahr steigt mit sinkendem Quick-Wert. Oft kommt es zu Epistaxis oder Blutungen in Gastrointestinaltrakt, Gehirn, Nebenniere oder Netzhaut.
Seltene Nebenwirkungen sind Urtikaria, Ekzem, und reversibler diffuser Haarausfall.
Eine weitere Nebenwirkung sind paradoxerweise thromboembolische Komplikationen, zu denen es vor allem in den ersten 30 Tagen der Einnahme kommt. Dies geschieht, da ebenso die Synthese von Protein S und Protein C gehemmt wird, welche anticoagulante Wirkungen besitzen.
Durch die hohe Plasmaproteinbindung interagieren Cumarine auch mit sehr vielen anderen Wirkstoffen. Mögliche Wechselwirkungen müssen wegen der Schwere der möglichen Komplikationen bei neuen Verordnungen immer berücksichtigt werden.
Hier finden Sie bis zu 10 Medikamente mit dem Wirkstoff Warfarin.
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