Hier erhalten Sie zusätzliche externe Informationen über den Wirkstoff Phenobarbital (in Englisch). Soweit vorhanden, gelangen Sie zu Datenbankeinträgen der American Chemical Society (CAS), des Norwegian Institute of Public Health (ATC), der DrugBank Online (DrugBank), der National Library of Medicine (PubChem) sowie der Royal Society of Chemistry (ChemSpider). Veröffentlichungen und Studien zum Wirkstoff Phenobarbital finden Sie in den Datenbankeinträgen (in Englisch) der Meta-Datenbank der National Library of Medicine (PubMed).
CAS 50-06-6 ATC N03AA02 DrugBank DB01174 PubChem 4763 ChemSpider 4599 PubMed PhenobarbitalPhenobarbital (ursprünglicher Handelsname: Luminal; Hersteller: anfänglich Bayer, seit den 1990er Jahren Desitin) ist ein 1912 eingeführter Arzneistoff aus der Gruppe der Barbiturate und wird in der Epilepsiebehandlung sowie zur Narkosevorbereitung eingesetzt. Es war ein vielgenutztes Schlafmittel bis weit in die zweite Hälfte des 20. Jahrhunderts hinein. Phenobarbital ist ein verkehrsfähiges und verschreibungsfähiges Betäubungsmittel nach deutschem Betäubungsmittelrecht.
Phenobarbital ist ein starkes Beruhigungs- und Schlafmittel und wirkt gegen Krampfanfälle. Die Wirkung ist stark dosisabhängig und reicht von Beruhigung über leichte Dämpfung und Schlaf bis zur Betäubung.
Phenobarbital wirkt – wie auch andere Barbiturate – durch Bindung am GABAA-Rezeptor. GABA ist der wichtigste hemmende Neurotransmitter des zentralen Nervensystems (ZNS) bei Säugetieren. Die Bindungsstelle für Barbiturate am GABAA-Rezeptor unterscheidet sich von den Bindungsstellen für GABA selbst und auch von der für Benzodiazepine. Wie auch Benzodiazepine, verstärken Barbiturate die GABA-Wirkung am Rezeptor. Im Gegensatz zu Benzodiazepinen erhöhen sie jedoch nicht die Offenwahrscheinlichkeit des GABAA-Rezeptors, sondern bewirken, dass der Kanal nach Bindung von GABA länger geöffnet bleibt. Barbiturate blockieren auch AMPA-Rezeptoren (eine Untergruppe der Glutamat-Rezeptoren). Glutamat ist der wichtigste erregende Neurotransmitter im ZNS. Diese Kombination aus Verstärkung der hemmenden GABA-Wirkung und Blockade der erregenden Glutamat-Wirkung erklärt die dämpfende Wirkung dieser Arzneistoffe gut.
Es wird in der Epilepsiebehandlung sowie zur Narkosevorbereitung eingesetzt.
Die Häufigkeit von unerwünschten Wirkungen liegt bei Erwachsenen insgesamt bei etwa 23 %. Ernste Nebenwirkungen, die zu einer Unterbrechung der Behandlung führen, treten in circa 4 % der Fälle auf. Mit folgenden Nebenwirkungen ist sehr häufig (≥10 %) zu rechnen: unerwünscht starke Beruhigung sowie Müdigkeit (Schläfrigkeit, Mattigkeit, Benommenheit, verlängerte Reaktionszeit), Schwindelgefühl, Kopfschmerz, Störung der Koordination von Bewegungsabläufen (Ataxie), eingeschränktes Urteilsvermögen, Desorientiertheit, Störung der Sexualfunktion (verminderte Libido, erektile Dysfunktion (Impotenz)). Am Morgen nach der abendlichen Verabreichung können Überhangeffekte (Konzentrationsstörung, Restmüdigkeit) die Reaktionszeit beeinträchtigen. Bei Kindern und älteren Patienten können häufig (1–10 %) Erregungszustände auftreten („paradoxe Reaktionen“ mit Unruhe, Aggressivität und Orientierungslosigkeit). Bei längerem Gebrauch in hohen Dosen kann sich eine Abhängigkeit entwickeln. Bei abruptem Absetzen nach Langzeitanwendung können Entzugssymptome auftreten.
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