Fur diesen Wirkstoff liegen ein oder mehrere Rote-Hand-Briefe des Bundesinstituts für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) vor. Wir können jedoch keine Aussagen zu Aktualität oder bestehender Gültigkeit der Informationen des BfArM treffen. Außerdem kann ein Rote-Hand-Brief sich auf einen anderen Wirkstoff beziehen, auf diesen Wirkstoff jedoch ausdrücklich Bezug nehmen.
Rote-Hand-Brief Rote-Hand-BriefHier erhalten Sie zusätzliche externe Informationen über den Wirkstoff Aliskiren (in Englisch). Soweit vorhanden, gelangen Sie zu Datenbankeinträgen der American Chemical Society (CAS), des Norwegian Institute of Public Health (ATC), der DrugBank Online (DrugBank), der National Library of Medicine (PubChem) sowie der Royal Society of Chemistry (ChemSpider). Veröffentlichungen und Studien zum Wirkstoff Aliskiren finden Sie in den Datenbankeinträgen (in Englisch) der Meta-Datenbank der National Library of Medicine (PubMed).
CAS 173334-57-1 CAS 173334-58-2 ATC C09XA02 ATC C09XA52 DrugBank DB01258 PubChem 5493444 ChemSpider 4591452 PubMed AliskirenAliskiren ist ein Arzneistoff zur Behandlung des Bluthochdrucks und der erste Vertreter aus der Gruppe der direkten Reninhemmer. Er greift in das körpereigene Renin-Angiotensin-Aldosteron-System ein, das unter anderem an der Regulierung des arteriellen Blutdrucks beteiligt ist, und ist oral wirksam.
Aliskiren wurde im März 2007 in den USA, im Juni 2007 in der Schweiz und im August 2007 in der EU zugelassen.
Aliskiren ist ein Antihypertensivum mit einem neuartigen Wirkungsmechanismus. Es greift im Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) bereits ganz zu Beginn der Angiotensin-II-Biosynthese an. Aliskiren bindet direkt an die Protease Renin und verhindert dadurch die Umwandlung von Angiotensinogen in Angiotensin I. Eine wie durch die ACE-Hemmer nur unvollständig bewirkte Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems liegt hier nicht vor. Zugleich sinken auch die Angiotensin-II-Spiegel.
Nach oraler Einnahme wird Aliskiren schlecht resorbiert; die orale Bioverfügbarkeit beträgt nur etwa 2,6 %. Aliskiren hat eine Plasmahalbwertszeit von 40 Stunden. Die maximale Konzentration im Blutplasma CMax wird in ein bis vier Stunden nach oraler Einnahme erreicht. Das Verteilungsvolumen beträgt 4,2 l/kg. Der steady-state wird bei kontinuierlicher Anwendung nach ca. 7–8 Tagen erreicht. Diese Eigenschaften von Aliskiren sind auch bei älteren Patienten, Diabetikern, Patienten mit renalen und hepatischen Funktionsstörung nicht verändert.
Aliskiren ist angezeigt zur Behandlung der essentiellen Hypertonie. Es wird dazu entweder allein oder aber in Kombination mit Diuretika eingesetzt. Die Anwendung in der Pädiatrie und bei Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht, und es liegen keine wissenschaftlichen Daten vor.
Eine zusätzliche Reduktion des Blutdrucks wird durch die fixe Kombination mit dem harntreibenden Arzneistoff Hydrochlorothiazid und/oder dem Calciumkanalblocker Amlodipin erreicht.
Eine einmalige Einnahme pro Tag ist ausreichend. Der gewünschte antihypertensive Effekt stellt sich bei den meisten Patienten (85–90 %) nach 2 Wochen Behandlung ein. Die Resorption von Aliskiren wird durch die Einnahme fettreicher Nahrung stark vermindert.
Aliskiren hat bei therapeutischer Dosierung ein geringes Nebenwirkungsprofil. Die häufigste unerwünschte Wirkung war Diarrhoe (Durchfall) und andere gastrointestinale Beschwerden. Gelegentlich wurden Kopfschmerzen, Übelkeit, Müdigkeit, Infektionen der oberen Atmungsorgane, Rückenschmerzen, Husten und Hautausschläge beobachtet.
Die vorzeitig beendete (ALTITUDE-Studie) zeigte, dass unter der zusätzlichen Gabe von 300 mg Aliskiren zur Standardtherapie mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor Antagonisten eine erhöhte Anzahl an Patienten mit Typ-2-Diabetes „unerwünschte Ereignisse in Bezug auf nicht-tödlichen Schlaganfall, renale Komplikationen, Hyperkaliämie und Hypotonie erlitten“, ohne dass der Wirkstoff einen erkennbaren Vorteil erzielt hatte. Das Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC) der europäischen Arzneimittelbehörde EMA sprach 2014 eine Empfehlung aus, nach der ACE-Hemmer, Sartane und Renin-Inhibitoren nicht miteinander kombiniert werden sollten. Bei Diabetes oder Nierenfunktionsstörungen ist demnach eine Kombination streng kontraindiziert.
Eine Meta-Analyse von 2012 bezifferte den Anstieg des Hyperkaliämierisikos unter Therapie mit Aliskiren in Kombinationstherapie mit ARB oder ACE-Hemmern auf 58 %. Ein signifikantes Risiko für akutes Nierenversagen konnte nicht festgestellt werden. Die Probleme die hier entstanden rührten wahrscheinlich daher, dass man nicht die harten Endpunkte beobachtet hatte (zum Beispiel Nierenversagen), sondern weiche Surrogatparameter (hier die Senkung der Kreatininwerte), die aber offensichtlich nur bedingt Rückschlüsse zulassen. Ein Artikel für eine Studie die die gemeinsame Anwendung dieser Stoffe ebenfalls untersuchte und mit weichen Parametern beurteilte musste zurückgezogen werden.
Es stehen nur begrenzte Daten zur Überdosierung mit Aliskiren beim Menschen zur Verfügung. Der wahrscheinlichste Effekt ist eine Hypotonie (niedriger Blutdruck). Es steht kein Antidot zur Verfügung. Die Therapie besteht in der engmaschigen Überwachung der Vitalfunktionen.
Hier finden Sie bis zu 10 Medikamente mit dem Wirkstoff Aliskiren.
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